复习指导：阿糖腺苷使用方法

药理学:

Ara-A是嘌呤核苷的同系物，能抑制病毒合成DNA。Ara-A进入细胞后经过磷酸化，最终产生具有生物活性的Ara-ATP，它能与带有脱氧ATP的DNA聚合酶竞争性结合，从而抑制病毒复制。Ara-A对单纯疱疹病毒ⅰ型、ⅱ型和带状疱疹病毒作用最显著，其他如EB病毒、巨细胞病毒和乙肝病毒也有抑制作用。

药物动力学

静脉输注Ara-A后，在血液和细胞中迅速脱氨基形成阿拉伯糖苷(Ara-Hx)，抗病毒活性较弱。ARA-A100 mg/kg静脉滴注30min后，Ara-Hx的血药浓度峰值为3 ~ 6 mg/L，而ARA-A的血药浓度峰值为0.2 ~ 0.4 mg/L，由于Ara-A进入细胞较快，所以不能从Ara-A的血药浓度来评价临床疗效，Ara-A在肾、肝、脾中浓度较高，在脑、骨骼肌和脑脊液中浓度较低。Ara-Hx在脑脊液中的浓度约为血液中浓度的1/3。主要经肾脏排泄，Ara-Hx占41.6% ~ 52.8%，Ara-A占1% ~ 3%，粪便中检测不到。蛋白结合率为20% ~ 30%，Ara-A和Ara-Hx的血浆半减期分别为0.17±0.12h和3.5h。

【药理作用】本品为抗病毒药物。本品可阻断病毒DNA的早期合成、体内脱氨和失活，使其转化为阿拉伯糖苷，是显示疗效的代谢产物。

适应症:

可用于单纯疱疹病毒性脑炎、新生儿单纯疱疹感染(如皮肤粘膜感染、局限性中枢神经系统感染和播散性单纯疱疹感染)和带状疱疹。它还可用于免疫缺陷患者的水痘病毒感染、婴儿的先天性巨细胞病毒感染和免疫缺陷患者的巨细胞病毒感染。局部用药用于单纯疱疹性角膜炎，偶尔用于牛痘性角膜炎。

可用于治疗单纯疱疹病毒性脑炎，降低死亡率和后遗症。治疗新生儿单纯疱疹感染和皮疹一般控制在2天内，早期用药预后较好，但目前本品已被毒性较低的阿昔洛韦替代。外用药物可以治疗疱疹性角膜炎。也有报道称，Ara-A多周期间歇应用于慢性乙型肝炎的治疗，或与皮质类固醇或干扰素联合应用，有望提高疗效。

用法用量:

1.单纯疱疹病毒性脑炎，常用于肾功能正常的成人和儿童，根据体重每日静脉滴注15mg/kg，疗程10天。带状疱疹每日10mg/kg，疗程5天。免疫低下患者水痘感染每日10mg/kg，疗程5-7天。

2.新生儿单纯疱疹感染每日剂量15mg/kg，疗程10-14天。

3.肾功能不全患者应根据肾功能损害程度调整剂量。如果肾小球滤过率低于每分钟10ml，则为常用剂量的75%。

4.3%的局部眼膏用于治疗单纯疱疹性角膜炎。每次将1cm长的眼膏涂于结膜囊内，每3小时一次，每日5次，10-14天为一个疗程。重症的疗程可以更长。服药后角膜上皮形成，应继续服药5-7天，每日3次，以防复发。

【制剂及规格】阿糖胞苷注射液为1 ml: 200 mg(相当于187.4mg无水产品)，含杀菌剂氯化苄甲醇和磷酸盐缓冲液。

3%阿糖胞苷眼膏(相当于无水产品的2.8%)

(1)单纯疱疹病毒性脑炎每日剂量为15mg/kg，按200mg药物与500ml输液(预热至35-40℃)的比例配制溶液，疗程10天。

(2)带状疱疹10mg/kg，连用5天，用法同上。

【制剂】注射剂(混悬剂):200mg(1ml)；1000毫克(5毫升)。加入输液中进行滴注。单磷酸腺苷注射液:每瓶200毫克。

【用法用量】阿糖胞苷可用于单纯疱疹病毒性脑炎。成人剂量为每日5 ~ 15 mg/kg，分两次静脉给药。新生儿单纯疱疹感染，Ara-A每日15mg/kg，分次静脉滴注，疗程10天左右。Ara-A水溶性差，易沉淀。配制好的药液浓度小于700mg/L，应连续滴注至少12小时。输液瓶在输液时经常摇晃。配制好的溶液应在48小时内用完，不要放在冰箱里。本品不宜静脉注射或快速注射。

【用法用量】取适量涂于眼部，每日4 ~ 6次。痊愈后使用7天，防止复发。

如果用药7天后症状没有改善或溃疡21天内没有完全愈合，应考虑其他治疗方案。

【配方及规格】粉针剂:200mg/瓶；眼膏:3%软膏。